⒈P(pán)ROTAC Linker
PROTAC (proteolysis targeting chimeras) 是一類(lèi)異雙功能分子。PROTAC分子由三部分構(gòu)成,一端是結(jié)合需要降解的靶蛋白配體分子,另一端為結(jié)合E3泛素化連接酶的配體分子,中間則由特定的Linker連接器相連接。PROTAC 分子通過(guò)上述配體將需要降解的目標(biāo)靶蛋白與E3泛素化連接酶相連接,從而使目標(biāo)靶蛋白泛素化并進(jìn)一步由蛋白酶體降解。而PROTAC分子卻不會(huì)被蛋白酶體降解,進(jìn)而循環(huán)使用。
相比較一般的小分子抑制劑,PROTAC分子通過(guò)不依賴(lài)占位驅(qū)動(dòng)的方式催化蛋白降解功能,展現(xiàn)出極為優(yōu)良的高選擇性,低毒性,并能有效克服傳統(tǒng)小分子抑制劑的耐藥性。PEG已作為PROTAC Linker被廣泛應(yīng)用。我司生產(chǎn)的聚乙二醇衍生物是此類(lèi)PROTAC Linker的優(yōu)質(zhì)選擇,歡迎廣大朋友與我們溝通交流!
⒉ADC Linker
抗體藥物偶聯(lián)物(Antibody Drug Conjugates,ADC)是一類(lèi)新穎的治療藥物,正日益受到全球制藥公司的關(guān)注。ADC藥物由單克隆抗體和強(qiáng)效毒性藥物(toxic drug)通過(guò)生物活性連接器(Linker)偶聯(lián)而成,是一種定點(diǎn)靶向癌細(xì)胞的強(qiáng)效抗癌藥物。由于其對(duì)靶點(diǎn)的準(zhǔn)確識(shí)別性及非癌細(xì)胞不受影響性,極大地提高了藥效并減少了毒副作用。
在藥物輸送中,PEG可用作抗體-藥物偶聯(lián)物(ADC)的連接體或用作納米粒子的表面涂層以改善全身性藥物輸送。研究發(fā)現(xiàn),在小分子藥物中接入單分散PEG可增加藥物的溶解度和分子量,從而延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的半衰期,同時(shí)可以減少高分子PEG修飾蛋白時(shí)產(chǎn)生的空間位阻和結(jié)合的影響。我司生產(chǎn)的聚乙二醇衍生物是此類(lèi)ADC Linker的優(yōu)質(zhì)選擇,歡迎廣大朋友與我們溝通交流!
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